Formulation of topical acidic products and acidification of the skin - Contribution of glycolic acid

Int J Cosmet Sci. 2021 Aug;43(4):419-431. doi: 10.1111/ics.12707. Epub 2021 Jun 2.

Abstract

Objective: The acidic skin pH is one of the regulating factors of skin barrier homeostasis. Topical products as extrinsic factors which influence skin pH could be used for acidification of the skin and consequent beneficial effect. To formulate stabile and safe topical emulsion product with low pH is on-going challenge and areas interesting to explore are related to the effect of acidic products on the skin pH together with development of protocols for these studies. Aim of our work was to investigate formulations of acidic topical products with glycolic acid (GA) stabilized with long chain alkyl polyglucoside emulsifier, in regard to the specific colloidal structure of the vehicle, together with effect of products with different concentration of acidic active on skin pH.

Methods: Investigated formulations were basic vehicle and two creams with glycolic acid (concentration 2 and 10 wt%). Microstructure was investigated by polarization microscopy, Raman spectral imaging, thermal analysis and rheological measurements. Effects on the skin were assessed by measurement of biophysical skin parameters in vivo studies (5-hour, 24-hour and 7-days). In vitro screening of antimicrobial activity was performed against bacteria Staphylococcus epidermidis.

Results: Polarization micrographs and Raman images have shown that GA does not disturb the specific colloidal structure. Together with rheological and thermal analysis obtained results have shown that GA in higher concentrations contributes to vehicles' lamellar structure. In 5-hour study the mean values of skin pH ranged from 3.98-4.25 and 3.89-4.10 after application of products with smaller and higher GA concentration. GA samples lowered skin surface pH to 5 and less in 24-hour and 7-day study, with stronger effect of sample with more GA. Sample with 10% of GA had significant inhibitory effect on growth of S. epidermidis in 1:1 concentration.

Conclusions: Investigated APG emulsifier could be used as a stabilizer for acidic topical products with GA which are characterized by satisfactory safety profile. Topical products induce acidification of the skin after short- and long-term application without barrier impairment or sign of irritation. Acidification of the skin depends on presence of ingredients which are proton donors and their concentrations.

Objectif: Le pH acide de la peau est l’un des facteurs de régulation de l’homéostasie de la barrière cutanée. Les produits topiques pourraient être utilisés en tant que facteurs extrinsèques d’influence du pH cutané pour permettre l’acidification de la peau et obtenir l’effet bénéfique qui en résulte. Formuler des émulsions topiques stables et sûres à faible pH représente un défi constant et les domaines d’étude dignes d’intérêt portent sur l’effet des produits acides sur le pH cutané et sur l’élaboration de protocoles pour ces études. L’objectif de notre travail était d’étudier des formulations de produits topiques acides à base d’acide glycolique (AG) stabilisé à l’aide d’un émulsionnant à base d’alkylpolyglucoside (APG) à longue chaîne, par rapport à la structure colloïdale spécifique de l’excipient, ainsi que l’effet des produits à différentes concentrations d’acide actif sur le pH cutané. MÉTHODES: Les formulations étudiées étaient un excipient de base et deux crèmes à base d’acide glycolique (concentration égale à 2 % et 10 % de la fraction massique). La microstructure a été étudiée par microscopie à polarisation, par spectroscopie Raman, par analyse thermique et par mesures rhéologiques. Les effets cutanés ont été évalués par la mesure des paramètres cutanés biophysiques dans des études in vivo (5 heures, 24 heures et 7 jours). Un dépistage in vitro de l’activité antimicrobienne a été effectué sur la bactérie Staphylococcus epidermidis. RÉSULTATS: Les micrographies après polarisation et les images obtenues par spectroscopie Raman ont montré que l’AG ne perturbe pas la structure colloïdale spécifique. Avec les analyses rhéologique et thermique, les résultats obtenus ont montré que l’AG à des concentrations plus élevées joue un rôle dans la structure lamellaire des excipients. Dans l’étude de 5 heures, les valeurs moyennes du pH cutané allaient de 3,98 à 4,25 et de 3,89 à 4,10 après l’application des produits présentant une concentration d’AG plus faible et plus élevée. Grâce aux échantillons d’AG, le pH de la surface cutanée a diminué, passant ainsi à une valeur de 5 et à des valeurs inférieures dans les études de 24 heures et de 7 jours, et l’échantillon contenant davantage d’AG a eu un effet plus important. L’échantillon contenant 10 % d’AG a eu un effet inhibiteur significatif sur la croissance de la bactérie S. epidermidis à une concentration de 1:1.

Conclusion: L’émulsionnant à base d’APG étudié pourrait être utilisé comme stabilisateur pour les produits topiques acides à base d’AG caractérisés par un profil d’innocuité satisfaisant. Les produits topiques induisent une acidification de la peau après une application à court et à long terme sans altération de la barrière cutanée ou signe d’irritation. L’acidification de la peau dépend de la présence de donneurs de proton parmi les composants et de leurs concentrations.

MeSH terms

  • Acids / chemistry
  • Administration, Topical
  • Anti-Bacterial Agents / pharmacology
  • Calorimetry, Differential Scanning
  • Drug Compounding*
  • Glycolates / administration & dosage*
  • Glycolates / pharmacology
  • Humans
  • Hydrogen-Ion Concentration
  • Rheology
  • Skin / chemistry*
  • Skin Cream*
  • Spectrum Analysis, Raman / methods
  • Staphylococcus epidermidis / drug effects

Substances

  • Acids
  • Anti-Bacterial Agents
  • Glycolates
  • glycolic acid