[Principles of the pharmacology of local anesthetics]

Schmerz. 2023 Oct;37(5):389-405. doi: 10.1007/s00482-023-00751-4. Epub 2023 Sep 18.
[Article in German]

Abstract

The development of local anesthetics revolutionized the performance of painful interventions. Local anesthetics have an effect on voltage-gated sodium channels in nerve fibers and modulate the conduction of impulses. With respect to the chemical structure, local anesthetics can be divided into amide and ester types. The structural differences of local anesthetics have an influence on the duration of action, the degradation pathways and specific side effects. Severe adverse events include cardiotoxicity and neurotoxicity. In addition to basic measures, such as the monitoring and securing of vital parameters, lipid infusion represents a treatment option in cases of intoxication. The recent developments of local anesthetics are particularly concerned with the reduction of toxicity and prolonging the duration of action.

Die Entwicklung von Lokalanästhetika (LA) hat die Durchführung schmerzhafter Eingriffe revolutioniert. Lokalanästhetika wirken auf spannungsabhängige Natriumkanäle an Nervenfasern und modulieren die Impulsweiterleitung. Hinsichtlich der chemischen Struktur der Lokalanästhetika lassen sich der Amid- und Estertyp unterscheiden. Die strukturellen Unterschiede der Lokalanästhetika haben Einfluss auf Wirkdauer, Abbauwege und spezifische Nebenwirkungen. Schwerwiegende Nebenwirkungen sind unter anderem die Kardio- und Neurotoxizität. Neben Basismaßnahmen wie der Überwachung und Sicherstellung von Vitalparametern stellt die Lipidinfusion eine Therapieform bei Intoxikation dar. Die neueren Entwicklungen von Lokalanästhetika betreffen vor allem die Reduktion der Toxizität und die Verlängerung der Wirkdauer.

Keywords: Anesthetics, local/amino amides; Anesthetics, local/amino esters; Anesthetics, local/toxicity; Systemic toxicity; Voltage-gated sodium channels.

Publication types

  • English Abstract

MeSH terms

  • Amides*
  • Anesthetics, Local* / toxicity
  • Esters
  • Humans
  • Pain

Substances

  • Anesthetics, Local
  • Amides
  • Esters