In vitro and in silico studies of the acaricidal and anticholinesterase activities of Randia aculeata seeds against the southern cattle tick Rhipicephalus (Boophilus) microplus

Rev Bras Parasitol Vet. 2024 Apr 29;33(2):e001524. doi: 10.1590/S1984-29612024021. eCollection 2024.

Abstract

Rhipicephalus (Boophilus) microplus is a leading cause of significant economic losses in the livestock industry, and tick populations have developed multiple forms of resistance to acaricides; therefore, the potential of novel natural bioactive compounds that are effective for targeting ticks must be addressed. The aim of this study was to evaluate the acaricidal and anticholinesterase activities of R. aculeata seeds and to identify naturally occurring compounds that potentially inhibit anticholinesterase through in silico docking. The acaricidal activity of the extract of R. aculeata seeds against larval and adult R. microplus ticks was assessed through immersion tests. Inhibition of anticholinesterase activity was measured spectrophotometrically. Extracts of R. aculeata seeds showed activity against larvae and engorged females of R. microplus, and a reduction in the reproductive index were also observed. Rutin, chlorogenic acid, quercetin, and epicatechin exhibited noteworthy interactions with the active site residues of RmAChE. These findings could significantly contribute to the exploration of novel natural products that can potentially inhibit RmAChE and could be used in the development of new acaricides for tick control.

Rhipicephalus microplus é uma das principais causas de significativas perdas econômicas na indústria pecuária, e as populações de carrapatos desenvolveram diversas formas de resistência a acaricidas. Portanto, é necessário abordar o potencial de novos compostos bioativos naturais eficazes no combate aos carrapatos. O objetivo deste estudo foi avaliar as atividades acaricida e anticolinesterase das sementes de R. aculeata e identificar compostos naturalmente ocorrentes que possam inibir a anticolinesterase por meio de docking in silico. A atividade acaricida do extrato de sementes de R. aculeata contra larvas e fêmeas adultas de R. microplus foi avaliada por meio de testes de imersão. A inibição da atividade anticolinesterase foi medida espectrofotometricamente. Extratos de sementes de R. aculeata apresentaram atividade contra larvas e fêmeas ingurgitadas de R. microplus, sendo observada também uma redução no índice reprodutivo. Rutina, ácido clorogênico, quercetina e epicatequina mostraram interações notáveis com os resíduos do sítio ativo de RmAChE. Esses resultados podem contribuir significativamente para a exploração de novos produtos naturais que potencialmente inibem RmAChE e poderiam ser utilizados no desenvolvimento de novos acaricidas para o controle de carrapatos.

MeSH terms

  • Acaricides* / pharmacology
  • Animals
  • Cholinesterase Inhibitors* / pharmacology
  • Computer Simulation
  • Female
  • Molecular Docking Simulation
  • Plant Extracts* / chemistry
  • Plant Extracts* / pharmacology
  • Rhipicephalus* / drug effects
  • Seeds* / chemistry

Substances

  • Acaricides
  • Plant Extracts
  • Cholinesterase Inhibitors